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By Hans-Peter Volz

2. Physikalisch-chemische Eigenschaften von Buspiron . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . eight three. Toxikologische Eigenschaften . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . nine three. 1 Akute Toxizität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 three. 2 Chronische Toxizität. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 three. three Kanzerogenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 three. four Fertilität{feratogenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 three. five Embryo-/Fetotoxizität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . thirteen three. 6 Peri-/postnatale Entwicklung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . thirteen three. 7 Mutagenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14 four. Klinische Pharmakologie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 four. 1 Pharmakokinetik . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Absorption und Verteilung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Metabolismus und Ausscheidung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter im regulate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter durch Lebererkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . 17 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter durch Nierenerkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . 17 four. 2 Pharmakadynamik . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Verteilung von Buspiron im Gehirn . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Anxiolytische Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Sedative Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Wirkung auf psychomotorische und kognitive Funktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 Andere pharmakadynamische Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . 21 five. Klinische Wirksamkeit . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 five. 1 Generalisierte Angsterkrankung (GAE) . . . . . . . . . . . . . . . 22 Diagnostische Leitlinien der GAE . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 Placebo-kontrollierte Studien ohne aktive Vergleichssubstanz . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 Vergleichende Studien mit Diazepam, zum Teil Placebo-kontrolliert . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27 Andere Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28 three Inhaltsverzeichnis five. 2 Y. Virkung in speziellen Patientengruppen . . . . . . . . . . . . 33 Altere Patienten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 33 Alkoholabhängige Patienten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 35 Andere Ko-Erkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 36 five. three Andere Indikationsgebiete (in Deutschland bisher nicht zugelassen!) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37 Depressionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37 Verhaltensstörungen bei Patienten mit hirnorganischen Erkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39 Zwangserkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty-one Prämenstruelles Syndrom . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty-one 6. Verträglichkeit . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty two 6. 1 ~ebenwirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty two 6. 2 Uberdosierungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty four 6. three Mißbrauchs- und Abhängigkeitspotential . . . . . . . . . . forty six 6. four Interaktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty nine Alkohol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty nine Antidepressiva . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . forty nine Neuroleptika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 Andere Substanzen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 6. five Beeinflussung der Fahrtauglichkeit. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . fifty one 7. Dosierung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . fifty two eight. Zusammenfassung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . fifty three nine. Literaturverzeichnis . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . fifty six 10. Stichwortverzeichnis . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . sixty five Fachinformation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . seventy two 1.

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113]. Außerdem konnte mehrfach gezeigt werden, daß zwischen den Benzodiazepinen und Buspiron keine KreuzEffektivität besteht: Buspiron war nicht in der Lage, die Folgen eines Benzodiazepin-Entzuges zu unterdrücken [2, 83, 84, 102]. CD " •< ,,,,,,,,,\) c: -12- < -14- :E < J: -16 -, 0 ,~ 1 2 3 4 6 5 Wochen 7 8 9 10 Abb. 11: Entwicklung der Angstsymptomatik nach abruptem Absetzen von Lorazepam bzw. Buspiron (nach PETRACCA et al. [113]) • Interaktionen unveröffentlichte Daten] (s. auch Kap. 1 "Generalisierte Angsterkrankung (GAE) -Andere Benzodiazepine" über das Umstellen von Benzodiazepinen auf Buspiron).

LAAKMANN G, BREULL A; KRISZIO B. Buspirone treatment in anxious outpatients. 17th CINP, Kyoto 1990; 1: 174 (Abstract). LAAKMANN G, BAGHAI T, DAFFNER-BUJIA C, KUHN K, HAAG C, BECKER U, NEUHAUSER H, KNOSSALLA A. lnfluence of methysergide on the buspirone-induced prolactin, growth hormone, and cortisol Stimulation in healthy subjects (Ietter). Hum Psychopharmacology 1995; 10: 489-492. LAAR MW VAN, VoLKERTS ER, WILLIGENBURG AP VAN . Therapeutic effects and effects on actual driving performance of chronically administered buspirone and diazepam in anxious outpatients.

Long-term buspirone therapy for chronic anxiety: a multicentre international study to determine safety. South Med J 1990; 83: 194-198. RAMCHANDRAN V, THIRUNAVUKARASU M, ÜKE VG, JHA RJ, NAVANI SR, BowALEKAR SK, RAGHU CN. Comparative clinical evaluation of buspirone and diazepam in generalized anxiety disorders. CurrTher Res 1990; 47: 502-510. RAPOPORT DM, GREENBERG HE, GoLDRING RM. Differing aspects of eraturverzeicfinis 120. 121 . 122. 123. 124. 125. 126. 127. 128. 129. 130. 131 . 132. 133. 134.

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